Encapsulamento do ácido gálico em vesículas unilamelares grandes (LUVs)

Introdução

O ácido gálico (AG) é um composto fenólico de reconhecidas propriedades antioxidantes, anti-inflamatórias e antitumorais. Entretanto, fatores como baixa biodisponibilidade, instabilidade físico-química e rápida eliminação no organismo dificultam sua utilização para fins terapeuticos. Diante disso, sistemas nanoestruturados lipídicos, especialmente as vesículas unilamelares grandes (LUVs), se mostram promissoras no papel de encapsular e proteger compostos bioativos, melhorando sua estabilidade e favorecendo uma liberação controlada.

Objetivo

Este trabalho tem como finalidade a produção e a caracterização de LUVs formadas por fosfatidicolina (PC) e fosfatidilglicerol (PG), visando encapsular o ácido gálico e investigar sua viabilidade como um vetor de liberação controlada.

Método

As vesículas unilamelares grandes (LUVs) foram preparadas pelo método de hidratação do filme lipídico, utilizando fosfatidilcolina (PC) e fosfatidilglicerol (PG) na proporção molar de 67:33. Inicialmente, os lipídios foram solubilizados em clorofórmio, seguido da evaporação do solvente sob fluxo de N₂ e secagem a vácuo por 3 horas. Posteriormente, os filmes lipídicos foram hidratados com solução de ácido gálico (AG) na concentração de 7,05 mmol·L⁻¹, seguida de agitação em vórtex por 2,5 minutos. As suspensões foram submetidas a 21 ciclos de extrusão através de membranas de policarbonato com poros de 100 nm. A caracterização físico-química foi realizada por espalhamento dinâmico de luz (DLS), para determinação do diâmetro hidrodinâmico médio e do índice de polidispersão (PDI), e por medidas de potencial zeta. A quantificação do AG foi realizada por espectroscopia UV-Visível, utilizando curva de calibração e a Lei de Beer-Lambert. A eficiência de encapsulamento foi determinada espectrofotometricamente, enquanto o perfil de liberação in vitro foi acompanhado durante 84 horas e analisado por modelos cinéticos, incluindo o modelo de Korsmeyer–Peppas.

Resultados e discussão

Os dados obtidos a partir de análise espectroscópica no UV-Visível em comprimento específico de 259 nm para o AG permitiu sua identificação. A curva de calibração obtida apresentou comportamento linear, com coeficiente de determinação de R² = 0,99. As LUVs contendo AG apresentaram tamanho médio de 110,2 ± 0,76 nm, PDI de 0,06 e potencial zeta de −39,83 ± 0,30 mV, indicando elevada homogeneidade e estabilidade coloidal. A eficiência de encapsulamento foi de 50,51%, resultado considerado satisfatório para um composto fenólico hidrofílico de baixo peso molecular. O ensaio de liberação revelou uma fase inicial rápida (burst release), seguida por liberação gradual e sustentada ao longo de 84 horas. A partir do modelo matemático de Korsmeyer–Peppas, foi possível identificar a predominância de difusão Fickiana, evidenciando que a difusão do AG através da estrutura lipídica constitui o principal mecanismo de liberação observado. Esses resultados demonstram desempenho compatível com sistemas nanoestruturados destinados à liberação controlada de compostos bioativos.

Conclusão

As LUVs de PC/PG apresentaram características físico-químicas adequadas, eficiência satisfatória de encapsulamento e capacidade de promover liberação sustentada do ácido gálico. Os resultados indicam que o sistema desenvolvido apresenta potencial como plataforma nanoestruturada para à melhoria de sua estabilidade, biodisponibilidade e liberação controlada do AG.

Palavras-chave

• Ácido gálico
• lipossomas
• LUVs
• encapsulamento
• liberação controlada