Efeito da massa do bioativo ácido gálico no encapsulamento em lipossomas

Introdução

O ácido gálico (AG) é um composto fenólico natural com propriedades antioxidantes, anti-inflamatória, antimutagênica e antitumoral, amplamente explorado pelas indústrias farmacêutica, cosmética e alimentícia. Contudo, sua aplicação é limitada pela baixa estabilidade a variações de pH e temperatura, favorecendo a degradação precoce em meio fisiológico. Diante disso, o encapsulamento em lipossomas surge como alternativa para proteger e maximizar a absorção do bioativo. Embora essa tecnologia seja eficaz, a literatura ainda carece de estudos acerca da interferência da massa do composto sobre a eficiência de encapsulamento e a estabilidade das propriedades físico-químicas da formulação.

Objetivo

Nesse sentido, o presente trabalho teve como objetivo investigar a influência da massa de AG sobre a eficiência e liberação de seu encapsulamento em lipossomas, subsidiando o desenvolvimento de sistemas mais estáveis e eficientes.

Método

Espectroscopia no UV-vis foi realizada para analisar as propriedades espectrofotométricas e obter a curva de calibração do bioativo. Em seguida, filmes lipídicos contendo os lipídios PC/PG na proporção 33:67 (m/m) foram obtidos por dissolução em clorofórmio, evaporação sob fluxo de nitrogênio e secagem sob vácuo. Soluções de AG a 30% e 50% da massa lipídica foram preparadas em tampão e adicionadas aos filmes, gerando vesículas multilamelares grandes. Essas soluções passaram por extrusão originando vesículas unilamelares grandes, as quais foram submetidas a ensaios de liberação (0-96h). A eficiência de encapsulamento e a liberação foram quantificadas com o auxílio da curva de calibração e a estabilidade do sistema foi avaliada por quatro semanas (tamanho, potencial zeta e PDI).

Resultados e discussão

O estudo espectrofotométrico do AG exibiu absorbância máxima próxima de 260nm e dependência linear entre concentração e intensidade de absorbância, validando a coerência dos resultados obtidos com a Lei de Lambert-Beer. O encapsulamento do AG resultou em eficiências de 49,4% e 53,1% para 30% e 50%, respectivamente; valores limitados pela saturação da bicamada lipídica em elevadas concentrações. Em ambas as suspensões, verificou-se uma liberação acentuada nas primeiras 12 h, associada ao composto adsorvido à superfície dos lipossomas. Isso comprometeu o perfil de liberação controlada e o ajuste ao modelo de Korsmeyer-Peppas. Sobre as características físico-químicas, as formulações apresentaram tamanho reduzido (~120nm), baixa polidispersão (<0,08) e elevada estabilidade coloidal (|ζ| ~ 40mV). Essa consistência foi ratificada pela baixa variação dos parâmetros ao longo das quatro semanas analisadas.

Conclusão

Em suma, a análise por espectrofotometria UV-Vis mostrou-se confiável e linear, fundamentando com precisão os ensaios subsequentes. Embora os lipossomas tenham apresentado excelentes propriedades estruturais por até quatro semanas, a incorporação do antioxidante foi limitada pela saturação da bicamada lipídica. A eficiência de encapsulamento próxima a ~50% e o perfil de liberação com burst inicial sugerem que o excesso de AG favorece a adsorção superficial em detrimento da retenção no núcleo ou bicamada. Nesse contexto, as formulações obtidas são sistemas nanométricos homogêneos e estáveis, embora o ajuste da carga de AG seja um fator determinante para otimizar a liberação controlada e a eficiência de incorporação.

Palavras-chave

• Ácido Gálico
• Lipossomas
• Encapsulamento